2022 жылдың 15 сәуірінде Лекардипин гидрохлоридінің негізгі сақинасының тәжірибелік өндірісі бір уақытта аяқталды, қазіргі өндірістік қуаттылығы айына 5 млн.
Ағылшынша атауы:Лерканидипин гидрохлориді
Химиялық атауы:1,4-Dihydro-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбон қышқылы 2-[(3,3-дифенилпропил)метиламино]-l,l-диметилэтилметил эфир гидрохлориді.
CAS №: 132866-11-6
Қолдану:Лекардипин гидрохлориді препаратын емдеу үшін қандағы глюкоза мен липидтердің деңгейіне теріс әсер етпейді және күшті гипертензияға қарсы әсері бар.
Нарық перспективасы:
Қытайда 200 миллионнан астам гипертониялық науқас бар және жыл сайын 10 миллион жаңа гипертониялық пациенттер бар, олардың көпшілігі бақылауда емес, нәтижесінде инсульт сияқты гипертониялық асқынулардың жоғары жиілігі және Қытайда жыл сайынғы өлім-жітім 3 арасында. Жүрек-тамыр аурулары бар миллион науқас, 50% гипертониямен байланысты, ал жүрек-қан тамырлары ауруларын емдеудің жылдық құны шамамен 309,8 миллиард юаньды құрайды.Нашар бақылаудың себебі пациенттердің гипертония және оның асқынулары туралы хабардар болуын жақсарту қажеттігінде ғана емес, сонымен қатар өмір бойы дәрі қабылдауды қажет ететін көптеген пациенттердің сәйкестігі нашар және күн сайын дәрі-дәрмекті қабылдай алмайтындығында. Гипертензияға қарсы препараттар нарығының кеңеюі бар.Ұқсас препараттармен салыстырғанда локарбодипин гидрохлориді күшті тамырлық селективтілікке ие.Оның бірегей липофильді қасиеті оны баяу және тұрақты гипертензияға қарсы әсер етеді. Әсіресе атеросклерозы бар гипертониялық науқастар үшін қолайлы атерогендік әсер жоғары клиникалық қолдану құндылығына және кең нарықтық перспективаға ие.
Фармакологиялық әрекеті:
Лекардипин - күшті тамыр селективтілігі, жұмсақ әсері, күшті антигипертензивті әсері, ұзақ әсер ету уақыты, теріс инотропты әсері аз және т.In vitro зерттеулері локарбодипиннің қан тамырларының тегіс бұлшықеттеріне тікелей релаксациялық әсер ететінін, сондықтан in vivo күшті гипертензияға қарсы әсері барын, бірақ жүрек соғу жиілігіне және жүрек соғу жылдамдығына аз әсер ететінін анықтады.Үлкен гидрофобты генге және күшті липидтерде ерігіштігіне байланысты локарбодипин ағзаға түскеннен кейін тіндер мен мүшелерге тез таралады, тамырлардың тегіс бұлшықет жасушаларының мембранасымен тығыз байланысады және баяу шығарылады.Сондықтан бұл препараттың сарысуында жартылай ыдыраудың қысқа жою кезеңі болғанымен, оның әсері ұзаққа созылады.
Жіберу уақыты: 15 сәуір 2022 ж