Линаглиптин;8-[(3R)-3-аминопиперидин-1-ил]-7-бут-2-инил-3-метил-1-[(4-метилкиназолин-2-ил)метил]пурин-2,6-дион
![Линаглиптин;8-[(3R)-3-аминопиперидин-1-ил]-7-бут-2-инил-3-метил-1-[(4-метилкиназолин-2-ил)метил]пурин-2,6-дион Сурет](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Өнім атауы | Линаглиптин CAS NO668270-12-0 |
| Синонимдер | (R) -8-(3-аминопиперидин-1-ил)-7-(бут-2-ин-1-ил)-3-Метил-1-((4-Метилкиназолин-2-ил)Метил)-1Н -пурин-2,6(3Н,7Н)-дион; |
| CAS нөмірі | 668270-12-0 |
| Молекулалық формула | C25H28N8O2 |
| Молекулалық салмақ | 472.542 |
1. Линаглиптин (BI-1356) DPP-4 тежегіші, глюкагон тәрізді пептид-1 (GLP-1) және глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептид (GIP) инкретин гормондарын ыдырататын фермент.
2. 8-[(3R)-3-Амино-1-пиперидинил]-7-(2-бутин-1-ил)-3-метил-1-[(4-метил-2-киназолинил)метил]-3 ,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион - 2 типті қант диабетін емдеуде потенциалды қолданылуы бар жаңа күшті және селективті дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) ингибиторы.
Біздің зауытта CAS 3355-28-0 аралық Linagliptin өндіреді, жетілген технология, тұрақты өнім, сапаны қамтамасыз ету.
Түгендеу күйі: қоймада.
Егер сіз біздің өнімдерге қызығушылық танытсаңыз немесе сұрақтарыңыз болса, бізге хабарласыңыз!
Патент бойынша өнімдер тек ҒЗТКЖ мақсатында ұсынылады.
Қолданылуы: Бұл IC50 мәні 1 нМ болатын күшті, селективті DPP-4 ингибиторы.
In vitro зерттеу: Лигаглиптин IC50 мәндері 0,4,0,5,0,9 және 1,1 нМ (орташа IC50, шамамен 1нМ) болатын бірнеше тәуелсіз эксперименттерде in vitro DPP-4 белсенділігін тежеді.Лиаглиптинмен FAP тежелуінің IC50 деңгейі 89 нМ болды (DPP-4-ке қатысты шамамен 90 есе селективті).
In vivo зерттеулері: еркек Wistar егеуқұйрықтарында, Бигл иттерінде және резус маймылдарында ксантин линаглиптин 1 мг ішке қабылдағаннан кейін > 7 сағ> 70%/кг тиімді, ұзақ және күшті DPP-4 тежегіші екендігі көрсетілді.Ритаглиптинді тек дб/дб тышқандарға ауызша қабылдау глюкозаға төзімділік сынағына 45 минут қалғанда дозаға байланысты плазмадағы глюкозаның ығысуын 0,1 мг/кг (15% тежелу) ден 1 мг/кг (66% тежелу) дейін төмендетті [1] .Лигаглиптин (3 және 10 мг/кг) препаратты енгізгеннен кейін 30 минут ішінде плазмадағы DPP-4 ферментін дозаға байланысты тежейді.Лигаглиптин (1 мг/кг, по) глюкозаның орнын толтыруды шамамен 50%-ға айтарлықтай төмендетті [2].DPP-4 тежегішінің лигаглиптинін ішке қабылдау (3 мг/кг, ішке қабылдау) DPP-4 белсенділігін қатты төмендетті, созылмалы жараларда белсенді GLP-1 тұрақтанды және об/об тышқандарында жазылу жақсарды.Жарақат алғаннан кейінгі 10-шы күні лиаглиптинмен емделген об/об тышқандарында нейтрофилдердің болмауымен сипатталатын негізінен эпителиденген жаралар байқалды.
Құжат: 2 типті қант диабетін емдеуге арналған ксантин қаңқасынан құрылымдық түрде алынған күшті DPP-4 ингибиторларының жаңа химиялық класы табылды және бағаланды.Жүйелі құрылымдық вариациялар 1 (BI 1356) жоғары күшті, селективті, ұзақ әсер ететін және ауызша белсенді DPP-4 тежегішіне әкелді, ол әртүрлі жануарлар түрлерінде қандағы глюкозаның айтарлықтай төмендеуін көрсетеді.1 қазіргі уақытта IIb клиникалық фазасының сынақтарынан өтуде және 2 типті диабетиктерді күніне бір рет емдеуге мүмкіндік береді.
